瑞香素鉴定:从长白瑞香中分得一结晶单体。该单体对异羟肟铁试剂呈紫色反应,水溶液遇碱呈黄色,与三氯化铁反应呈绿色,与醋酸铅产生黄色沉淀,经其紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱和核磁共振谱检测,初步确定其为相邻二羟基香豆素。通过对该单体进行熔点测定、紫外吸收光图比较及薄层层析,较终确定其为7,8-二羟基香豆素,即瑞香素。瑞香素提取:用85%甲醇作为溶媒可有效提取祖师麻中的有效成分瑞香素,同时,采用65%的乙醇作为溶媒亦较好,后者适用于目前国内的工业生产。
瑞香素镇静催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,对小鼠自发活动无明显影响;100mg/kg时能明显减少自发活动,200mg/kg时表现为安静,不活动,眼睑下垂;200mg/kg时翻正反射消失;400~600mg/kg时翻正反射消失,较后死于呼吸停止。给兔静脉注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分别于10~30 min恢复。睡眠时间与剂量成正比,表现出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的剂量接近于致死量,因此无治疗意义。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,与其他中枢抑制药有协同作用,但也有无协同作用的报告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,无抗惊厥作用。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。