瑞香素对中枢神经系统的影响:镇痛作用 多种镇痛实验表明,注射和灌服瑞香素均有明显镇痛作用,并呈剂量依赖性。腹腔注射50mg/kg能明显减少乙酸所致的小鼠扭体反应次数,30mg/kg可延长热水刺激引起的小鼠甩尾潜伏期;给狗静脉注射50mg/kg亦能提高电刺激痛阈值。灌服瑞香素,其ED50在小鼠热板中为(174±11)mg/kg,在小鼠电刺激中为(296±21)mg/kg[9]。给犬静脉注射瑞香素50mg/kg,对电刺激引起的疼痛有明显抑制作用,但作用维持时间短。
抗疟作用:瑞香素在体内、外均具有杀疟原虫裂殖体活性作用。体外在1~10μmol/L的剂量范围内,对恶性疟原虫的杀裂殖体活性与同剂量的氯喹相似。而在感染伯氏疟原虫的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有与氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗疟疗效。此外,瑞香素单独用药,无明显抗红外期疟原虫作用。其抗疟机制并非作为单纯的鳌合剂剥夺或降低宿主红细胞或疟原虫体内的铁储备,而很可能是作为酶抑制剂定向结合于以铁为活性中心的生物大分子,从而抑制这些与疟原虫生命攸关的酶活力,较终导致疟原虫的死亡。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。