龙胆苦苷在体外对人肺腺癌细胞株A549具有一定的抑制作用。龙胆苦苷对SMMC-7721人肝癌细胞具有杀伤效应,可 抑 制 人 肝 癌细胞的增殖。龙胆属植物中的龙胆苦苷质量浓度在0.25~10.00g·mL-1范 围 内,其清除氧自由基能力随质量浓度的增加而增强,清除率达40.74%~87.03%。龙胆苦苷抗氧化活性 RC50为0.075g·mL-1。龙胆总苷能降低离体豚鼠回肠的自主收缩功能,其抑制作用可能是通过阻滞钙离子内流或抑制钙调素等钙离子结合蛋白而发挥作用。大鼠灌服龙胆煎剂,其体内糖酵解和脂肪降解受阻,机体能量代谢作用降低。家兔耳缘静脉注射秦艽水煎醇沉液,血 压下降,但心率没有明显变化。小鼠腹腔注射苯巴比妥钠,对正常小鼠睡眠时间有延长作用,对翻正反射消失时间有缩短作用。龙胆对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和变形杆菌均有不同程度的抑制作用。
瑞香素对中枢神经系统的影响:镇痛作用 多种镇痛实验表明,注射和灌服瑞香素均有明显镇痛作用,并呈剂量依赖性。腹腔注射50mg/kg能明显减少乙酸所致的小鼠扭体反应次数,30mg/kg可延长热水刺激引起的小鼠甩尾潜伏期;给狗静脉注射50mg/kg亦能提高电刺激痛阈值。灌服瑞香素,其ED50在小鼠热板中为(174±11)mg/kg,在小鼠电刺激中为(296±21)mg/kg[9]。给犬静脉注射瑞香素50mg/kg,对电刺激引起的疼痛有明显抑制作用,但作用维持时间短。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。