龙胆苦苷含量测定:照高效液相色谱法(《中华人民共和国药典》2010版 附录VI D)测定。色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。对照品溶液的制备 取龙胆苦苷对照品适量, 精密称定,加甲醇制成每l ml 含0.2mg的溶液,即得。供试品溶液的制备 取本品粉末(过四号筛)约0.5g,精密称定,精密加人甲醇20ml,称定重量,加热回流15分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,滤液备用,精密量取续滤液2ml ,置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注人液相色谱仪,测定,即得。本品按干燥品计算,龙胆含龙胆苦苷(C 1 6 H 2 0 9 )不得少于3. 0% ;坚龙胆含龙胆苦苷(C1S H 2 O s ) 不得少于1.5%
抗疟作用:瑞香素在体内、外均具有杀疟原虫裂殖体活性作用。体外在1~10μmol/L的剂量范围内,对恶性疟原虫的杀裂殖体活性与同剂量的氯喹相似。而在感染伯氏疟原虫的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有与氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗疟疗效。此外,瑞香素单独用药,无明显抗红外期疟原虫作用。其抗疟机制并非作为单纯的鳌合剂剥夺或降低宿主红细胞或疟原虫体内的铁储备,而很可能是作为酶抑制剂定向结合于以铁为活性中心的生物大分子,从而抑制这些与疟原虫生命攸关的酶活力,较终导致疟原虫的死亡。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。